同为扩血管毒药，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，英国人 Murad 等学术研究了硫化物创造条件张血管的关键作用，发现其能使民间组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度提高，但是能够代谢为 NO 后发挥创造条件血管关键作用。

NO-cGMP 信号通路关键作用的阐述也为抑止生素的研发理应了方向，一方面是提高某一民间组织内的 NO 浓度而发挥关键作用，另外一方面是减低某些民间组织中 cGMP 浓度。本期讲解，我们就来讨论现今会用的 PDE 胺。

本期讲解：同为创造条件血管制剂，放射治疗关键作用有何大差异功能性？

现今会用的 PDE 胺主要有哪几大类？各类的代表抑止生素分别是什么？

哪一类 PDE 胺可可用放射治疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 胺，其波动与口服存在何种联系？

西地那非、南征地那非属于哪一类 PDE 胺？此类抑止生素在适用时需注意哪些或许会？

参考题目

1. PDE-3 胺：格特他萘、米力农

（1）格特他萘

抑止血栓抑止生素，其 CFDA 审批用制剂为可用间歇功能性跛行、持续功能性脑梗死患上 (心源功能性脑梗死除外)，其他制剂理学运用参考如持续功能性 PCI 术后后血栓形成。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、病因必需变动口服。

基于日本这群人的 CSPSⅡ试验中，表明格特他萘在持续功能性脑卒中方面相似水杨酸，出血功能性事件的年发生率要比水杨酸组的更为低，但惹来的头痛、高血压、心悸、头晕和心动过速等更为常见，停用格特他萘的症状存量比停用水杨酸的多。

（2）米力农

正功能性肌力关键作用和中枢神经抑止生素，其 CFDA 审批用制剂是可用其他治果较差的急慢功能性高血压败血症，其他制剂理学运用如放射治疗肺部疗程时低心排血量。

其波动与口服有关，小口服时主要表现为正功能性肌力关键作用，但当口服加大，高超出比较稳定的最大正功能性肌力波动时，其创造条件血管关键作用也随口服的减低而加强。

超载口服为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内加速静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维系。最大日口服不少于 1.13 mg/kg。疗程不少于 2 周。肾功能不全时需再进一步及减慢滴注速度。

2. PDE-4 胺：贺格雷

FDA 审批用法可用特发功能性血栓增多和真功能性白血球增多，降低血栓生成，具有正功能性肌力和舒血管关键作用，不免导致液体潴留。作为 PDE3 诱发制剂也能诱发血栓的聚集。与格特他萘、米力农、NSAIDs、抑止血栓抑止生素等外用可减低发生出血的或许会。

此外，PDE-4 胺还有放射治疗 COPD 的罗氟司特、格特司特以及放射治疗银屑病的阿普司特，现今未曾曾在现状上市。

3. PDE-5 胺：西地那非、南征地那非、他高达那非、双嘧高达莫

（1）西地那非、南征地那非、他高达那非

此类抑止生素最知名，广泛可用女功能性勃起功能障碍的放射治疗，由于是中枢神经剂，也可可用降低淋巴M-肺脏淋巴低压（英国 FDA 未曾曾审批将南征地那非可用放射治疗此用制剂）。

这一系列抑止生素禁止与任何形式的酯抑止生素同时运用。适用西地那非后 24 同一时间内或适用他高达那非后 48 同一时间内迷信适用，即使在这些时间门窗后来，或许仍存在较强的致呼吸困难关键作用。另外，肺脏静脉闭塞功能性疾病 (PVOD) 常常会被偏差不属于特发功能性淋巴M-肺脏淋巴低压，而肺脏中枢神经制剂如 PDE5 胺可使 PVOD 症状的心肌梗死稳定状态显著好转，故不推荐此类症状适用。

特别注意的是以上丝氨酸的 PDE 胺如贺格雷、格特他萘对于败血症（HF）症状有潜在不良影响，要评估或许会。而 PDE-5 胺对有临界功能性呼吸困难和/或低容量稳定状态的 HF 症状有适用或许会。

（2）双嘧高达莫

CFDA 用制剂可用抑止血栓聚集、持续功能性血栓形成。此外，尚能可用持续功能性脑卒中（与水杨酸外用），可用华法林的除此以外放射治疗以增强其抑止栓关键作用（如 FDA 用制剂防止肺部瓣膜置换术术后血栓形成），以及病变癫痫。

PDE-5 胺还有未曾在现状上市的放射治疗放射治疗毛细血管哮喘、取得胜利M-哮喘的扎普司特等。

4. 非丝氨酸 PDE 胺：茶碱类抑止生素

作为毛细血管创造条件张剂其操纵慢功能性哮喘的能力在于有抑止炎、免疫调节及保护毛细血管的关键作用。茶碱类对急功能性哮喘、相对来说消化溃疡、未曾经操纵的惊厥症状禁用。而多索茶碱哮喘发生率较低，制剂理学耐受功能性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登